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時隔十多年強(qiáng)勢填補(bǔ)空窗期 氯氟醚菌唑開啟三唑類殺菌劑新時代
2020-05-28 12:18上一篇：張先生維權(quán)投訴，訴稱其購買的化肥出現(xiàn)“板結(jié)”現(xiàn)象 |下一篇：安道麥飛電1號? : 水稻飛防市場順勢起飛
三唑類殺菌劑最早于1976年上市為全球殺菌劑類別中品種最多的一個大類，通過抑制原菌細(xì)胞膜的C14甲基甾醇的合成而致效，不同于甲氧基丙烯酸酯類及芳基酰胺抑制劑類殺菌劑類別的作用機(jī)制。具有殺菌廣譜、藥效高、低殘留、內(nèi)吸性強(qiáng)、持效期長的特點(diǎn)，同時兼具保護(hù)、治療、鏟除和熏蒸的作用，廣泛應(yīng)用于谷物、蔬菜、果樹、大豆、葡萄、咖啡、煙草及非作物等。
20世紀(jì)70、80、90年代，三唑類殺菌劑吸引了大量研究力量，許多研發(fā)產(chǎn)品進(jìn)入市場。目前，已有21個三唑類殺菌劑品種在中國實(shí)現(xiàn)商品化登記。
21種三唑類殺菌劑基本信息
作為老牌殺菌劑，三唑類殺菌劑在使用過程中主要存在因使用不當(dāng)而產(chǎn)生的藥害和抑制植物生長等問題，同時也因?yàn)殚L期使用而產(chǎn)生的抗性問題，所以近幾年殺菌劑的研究轉(zhuǎn)向了更新的化學(xué)類型，其整體市場規(guī)模發(fā)展進(jìn)入停滯期，從而導(dǎo)致很長時間內(nèi)沒有新型三唑類殺菌劑問世。
直至最近，巴斯夫發(fā)現(xiàn)兩個新型三唑類殺菌劑：氯氟醚菌唑（通用名mefentrifluconazole，商品名Revysol）和ipfentrifluconazole（目前尚處于開發(fā)的早期階段），打破了三唑類殺菌劑十多年無新品上市的局面。尤其是氯氟醚菌唑，其未來市場前景較好，巴斯夫預(yù)計(jì)該產(chǎn)品將實(shí)現(xiàn)10.00億歐元年峰值銷售額，并已在全球60多個國家的40多種作物上申請登記，2018年底在韓國率先上市。氯氟醚菌唑的上市，有望助力三唑類殺菌劑開啟新時代。
巴斯夫最新三唑類殺菌劑--氯氟醚菌唑有望成為巴斯夫全球暢銷新品
巴斯夫?qū)＠缕稲evysol® (活性成分：氯氟醚菌唑)，該產(chǎn)品是由 太平洋在線. 發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和上市的第一個新型異丙醇-三唑類殺菌劑，它填補(bǔ)了三唑類殺菌劑10余年無新品上市的空白，其銷售峰值潛力有望突破10億歐元。
氯氟醚菌唑通用名為：mefentrifluconazole；開發(fā)代號為：BAS 750F；商品名為：Revysol、銳收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol、Relenya等；化學(xué)名稱為：α-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基) 苯基]-α-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-乙醇；CAS登錄號為：1417782-03-6；分子式為：C18H15ClF3N3O2；相對分子質(zhì)量為：397.8；結(jié)構(gòu)式如下：
氯氟醚菌唑的結(jié)構(gòu)式
氯氟醚菌唑具有廣譜、安全性高、防效優(yōu)越、內(nèi)吸活性高、作用持久，有望成為高效控制病害的重要工具，并將用來減緩殺菌劑的抗性發(fā)展，被譽(yù)為殺菌劑抗性管理的新基石，是巴斯夫具有劃時代意義的新產(chǎn)品。巴斯夫在美國密蘇里州的Hannibal工廠正式投產(chǎn)，投資數(shù)千萬歐元改進(jìn)公司生產(chǎn)體系以生產(chǎn)此產(chǎn)品，為氯氟醚菌唑全球上市鋪平道路。
Revysol對谷物的重要病害非常有效，如小麥葉枯病、銹病和大麥葉斑病等。繼谷物登記之后，巴斯夫還陸續(xù)在油菜、玉米、水果、葡萄和蔬菜等40多種作物上登記該產(chǎn)品。除此之外，巴斯夫還計(jì)劃推出一款基于Revysol的種子處理劑新品，以Relenya™品牌銷售，預(yù)計(jì)2021年獲得美國監(jiān)管機(jī)構(gòu)批準(zhǔn)，其余地區(qū)也將陸續(xù)獲得登記。截止目前，巴斯夫已向歐洲、亞洲和美洲60余個國家提交登記申請，登記作物包含40多種作物，已從2019年開始在全球上市。
Revysol®在全球的最大銷售潛力超過10億歐元，有望成為巴斯夫的全球暢銷新品。除在歐盟、美洲、韓國、中國和澳大利亞獲得了登記，預(yù)計(jì)不久該產(chǎn)品還將在亞太地區(qū)其他國家獲得登記。該活性成分將以定制劑型提供，幫助全球各地的農(nóng)民更好地保護(hù)各種種植條件下的作物。目前，含有活性成分Revysol的幾款定制產(chǎn)品是：用于玉米的Veltyma™殺菌劑；用于大豆的Revytek™殺菌劑；用于馬鈴薯、甜菜和花生的Provysol™殺菌劑，以及用于葡萄、杏仁、柚子和核果的Cevya™殺菌劑。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案業(yè)務(wù)總監(jiān)Michael Wagner說：“這對農(nóng)業(yè)部門來說是一個非常積極的消息。Revysol獲得登記的時間正值監(jiān)管和病害防治環(huán)境越來越具挑戰(zhàn)性的關(guān)鍵時刻，與現(xiàn)有三唑類殺菌劑相比，此款產(chǎn)品在田間防治和持效期兩方面表現(xiàn)出色，將病害防治水平提高到了新的層次，它將代表市場上一種重要的、穩(wěn)健的作用模式。隨著2020年，Revysol® (氯氟醚菌唑)登陸中國，進(jìn)一步保障了巴斯夫殺菌劑行業(yè)領(lǐng)先地位。預(yù)測Revysol這一里程碑產(chǎn)品將與巴斯夫1994年推出活性物質(zhì)氟環(huán)唑一樣重要。”
巴斯夫銳收®系列產(chǎn)品，在中國全面上市
氯氟醚菌唑自2018年在韓國首獲登記，隨后在哥倫比亞、歐盟、美國、澳大利亞、加拿大、英國等國家取得登記。2012年7月12日，巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國申請了氯氟醚菌唑的化合物專利。其授權(quán)公告號為：CN103649057B；發(fā)明名稱：殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專利將于2032年7月11日到期，其在歐洲（EP2731935B1）等地的化合物專利也將于2032年7月到期。
2020年1月7日，巴斯夫歐洲公司在我國登記了基于氯氟醚菌唑的4個產(chǎn)品：97%氯氟醚菌唑原藥（低毒）、400 g/L氯氟醚菌唑SC（低毒）、400 g/L氯氟醚·吡唑醚酯SC（低毒；200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯）、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC（低毒；100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯）。
2020年5月，巴斯夫正式在中國上市跨時代殺菌劑銳收系列的首款產(chǎn)品銳收®果香。本次上市會采用線上發(fā)布會的形式，吸引了來自全國各地客戶的關(guān)注。由代表巴斯夫創(chuàng)新科技的氯氟醚菌唑（商品名: 銳收）與巴斯夫值得信賴的吡唑醚菌酯復(fù)配而成的銳收®果香，將以創(chuàng)新的方式幫助中國種植者收獲更多更具市場價值的作物。
巴斯夫銳收®果香中國上市會
巴斯夫銳收®果香中國上市會
巴斯夫中國銳收®系列品牌經(jīng)理高瑩睿在此次線上發(fā)布會中介紹， 銳收能夠幫助種植者從安全、管理和收益三大方面應(yīng)對各種挑戰(zhàn)，使種植者更高效地收獲更多高品質(zhì)果蔬。高瑩睿表示：“今年1月，銳收系列的三款產(chǎn)品在中國成功獲得登記，這其中就包括了我們今天上市的銳收®果香。銳收®果香是銳收系列中面向果蔬專業(yè)種植者推出的產(chǎn)品，未來我們有計(jì)劃將登記擴(kuò)展到包括蘋果和黃瓜在內(nèi)的更多作物中。”
巴斯夫計(jì)劃在2020年下半年推出銳收®谷瑞，這是銳收系列中首款面向大田作物應(yīng)用的產(chǎn)品；銳收®佳美，另一款面向水稻、水果及蔬菜應(yīng)用的銳收系列產(chǎn)品將稍后推出。
巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案部大中華區(qū)資深運(yùn)營總監(jiān)王翔表示：“繼去年在美國、今年初在歐盟推出銳收后，中國種植者將成為亞太區(qū)首批銳收的用戶。我們堅(jiān)信這項(xiàng)創(chuàng)新技術(shù)將重塑三唑類殺菌劑市場，并將為中國種植者提供更多高效、可持續(xù)的抗性管理工具，太平洋在線娛樂. 以實(shí)際行動踐行巴斯夫?qū)r(nóng)業(yè)的承諾——以創(chuàng)新和可持續(xù)助力種植者和社會尋求平衡的成功之道。”
氯氟醚菌唑潛力巨大，年峰值銷售額將突破10億歐元
巴斯夫在農(nóng)藥創(chuàng)新領(lǐng)域的高投入為業(yè)界樹立了榜樣：2017年，巴斯夫在作物保護(hù)領(lǐng)域的研發(fā)投入為5.07億歐元，占當(dāng)年56.96億歐元銷售額的8.9%；2018年，研發(fā)投入為6.79億歐元，占58.56億歐元銷售額的11.6%；2019年，公司投資約9.00億歐元用于農(nóng)業(yè)解決方案的研發(fā)。通過自主創(chuàng)新和外部收購，巴斯夫大大豐富了其農(nóng)業(yè)解決方案管道的產(chǎn)品線。2028年前，公司將上市30個創(chuàng)新產(chǎn)品，預(yù)計(jì)峰值銷售額將突破60.00億歐元。
氯氟醚菌唑是其中的重磅產(chǎn)品，年峰值銷售額將突破10.00億歐元，是巴斯夫具有劃時代意義的新產(chǎn)品。它的上市將進(jìn)一步豐富巴斯夫的產(chǎn)品組合，有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場的全球地位。
氯氟醚菌唑是三唑類殺菌劑中的一匹黑馬，分子中獨(dú)有的異丙醇結(jié)構(gòu)使其空間結(jié)構(gòu)靈活多變，與突變前后的靶標(biāo)位點(diǎn)牢牢結(jié)合，從而保證穩(wěn)定的病害防治和抗性治理水平。
當(dāng)多個三唑類殺菌劑因?yàn)閮?nèi)分泌干擾作用被列入歐盟替代產(chǎn)品名錄時，氯氟醚菌唑卻先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認(rèn)證，成為升級版的三唑類產(chǎn)品。基于氯氟醚菌唑優(yōu)秀的產(chǎn)品性能，巴斯夫?qū)ζ浼挠韬裢?，同時也給市場留下更多更大的想象空間。
Phillips McDougall公司綜合考慮諸多因素后預(yù)測，2021年，三唑類殺菌劑的銷售額將達(dá)33.38億美元，復(fù)合年增長率為2.3%。
科學(xué)選擇復(fù)配原材料 實(shí)現(xiàn)“1+1>2”
眾所周知，開發(fā)一種新型殺菌劑活性成分費(fèi)時且費(fèi)力，每個單劑在實(shí)際應(yīng)用中也或多或少有這樣那樣的缺陷。由于作用位點(diǎn)單一，三唑類殺菌劑單劑連續(xù)使用也容易產(chǎn)生抗性，解決這一問題的根本是做成復(fù)配制劑，將兩種甚至兩種以上的殺菌活性組分復(fù)配在一起，可以拓寬殺菌范圍，增加殺菌活性，延緩抗性，符合國家農(nóng)藥“減量增效”的號召。
作用機(jī)制相同的殺菌劑復(fù)配，更易導(dǎo)致抗藥性的產(chǎn)生或者強(qiáng)化已產(chǎn)生的抗藥性。因此，作用機(jī)制相同的藥劑不宜復(fù)配。要想選擇一個增效的復(fù)配劑，最佳復(fù)配藥劑的選擇和增效配比是必不可少的。
三唑類殺菌劑與其他機(jī)制的殺菌劑混合使用，不但可以擴(kuò)大殺菌譜，也能夠延緩抗藥性的
出現(xiàn)，這也是為什么目前苯醚甲環(huán)唑、戊唑醇、丙環(huán)唑、 氟環(huán)唑等三唑類殺菌劑往往是以復(fù)配形式出現(xiàn)，甚至有許多還是經(jīng)典配方，比如苯甲·丙環(huán)唑、苯甲·嘧菌酯、氟菌·氟環(huán)唑、肟菌·戊唑醇等。
復(fù)配是未來三唑類殺菌劑主要發(fā)展方向，將其與甲氧基丙烯酸酯類、琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類、嗎啉類等殺菌劑復(fù)配（如嘧菌酯+環(huán)丙唑醇；吡唑醚菌酯+氟環(huán)唑等），不僅推動了嘧菌酯和吡唑醚菌酯的市場，也帶動了兩大主要三唑類殺菌劑品種的發(fā)展，實(shí)現(xiàn)“1+1>2”、“1+1+1>3”。
